Farmakokinetik

Aimovig uppvisar icke-linjär kinetik på grund av bindningen till CGRP-R-receptorn. Vid terapeutiskt relevanta doser är Aimovigs farmakokinetik efter subkutan dosering var 4:e vecka emellertid huvudsakligen linjär eftersom bindningen till CGRP-R mättas. Subkutan administrering av 140 mg en gång per månad och 70 mg en gång per månad till friska frivilliga personer resulterade i en genomsnittlig Cmax (standardavvikelse [SD]) på 15,8 (4,8) µg/ml respektive 6,1 (2,1) µg/ml, och genomsnittligt AUClast (SD) på 505 (139) dagar*µg/ml respektive 159 (58) dagar*µg/ml.

Vad gäller dalvärdena för serumkoncentrationen efter 140 mg-doser som administrerats subkutant var 4:e vecka sågs en mindre än 2-faldig ackumulering. Dalvärde för serumkoncentrationerna nådde steady state efter 12 veckors dosering.

 

Absorption

Efter en engångsdos om 140 mg eller 70 mg Aimovig administrerat till friska vuxna uppnåddes genomsnittliga maximala serumkoncentrationer på 4 till 6 dagar. Beräknad absolut biotillgänglighet var 82 %.

 

Distribution

Efter en intravenös engångsdos om 140 mg beräknades genomsnittlig (SD) distributionsvolym i terminalfasen (Vz) till 3,86 (0,77) l.

 

Metabolism / Eliminering

Två elimineringsfaser har observerats för Aimovig. Vid låga koncentrationer sker elimineringen huvudsakligen genom mättningsbar bindning till målet (CGRP-R), medan den vid högre koncentrationer främst sker genom icke-specifik proteolys. Under hela behandlingsperioden elimineras Aimovig främst via icke-specifik proteolys med en effektiv halveringstid på 28 dagar.

 

Särskilda populationer

Patienter med nedsatt njurfunktion
Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (eGFR <30 ml/min/1,73 m2) har inte studerats. En populationsfarmakokinetisk analys av integrerade data från de kliniska studierna av Aimovig visade inte på några skillnader i farmakokinetik för Aimovig hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion och patienter med normal njurfunktion.

Patienter med nedsatt leverfunktion
Inga studier har utförts på patienter med nedsatt leverfunktion. Erenumab, i egenskap av en human monoklonal antikropp, metaboliseras inte av cytokrom P450-enzymer och leverclearance inte är en betydande elimineringsväg för erenumab (se Dosering).

 

Refernser:
Aimovig SPC 
www.fass.se

Den här webbplatsen avser att använda cookies för att förbättra webbplatsen och din upplevelse av den. Genom att fortsätta att navigera runt på webbplatsen accepterar du vårt användande av cookies. Om du vill ha mer information och/eller inte vill använda cookies när du besöker vår webbplats, besök Om Cookies.