Ett siRNA-läkemedel som hämmar PCSK9 i levercellerna1,2
LEQVIO® (inklisiran) är en så kallad liten interfererande ribonukleinsyra (siRNA) och det enda siRNA-läkemedlet för kolesterolsänkning. Till skillnad från PCSK9-antikroppar, som verkar i blodet, verkar inklisiran genom att via RNA-interferens bryta ned mRNA för PCSK9 i levercellerna.1,2
48 timmar efter injektion är inklisiran inte längre detekterbart i plasman, utan all effekt av läkemedlet sker innuti levercellerna där den intracellulära nivån av PCSK9 minskar. Det i sin tur gör att antalet LDL-receptorer på levercellernas yta ökar, vilket ökar upptaget av LDL-C i levern och därmed sänker LDL-C-nivån i blodet.1,2
LEQVIO® administreras två gånger per år (efter startdoser)1
I och med att LEQVIO® verkar i levercellerna och hämmar målproteinet intracellulärt är effekten av LEQVIO® oberoende av plasmakoncentrationen. LEQVIO® kan därför administreras med subkutan injektion 2 gånger per år (efter startdoser).1
Referenser
-
LEQVIO® produktresumé, fass.se.
-
German, C A, Shapiro,M D BioDrugs, 2020;34(1):1-9.
