Ett siRNA-läkemedel som hämmar PCSK9 i levercellerna1,2

LEQVIO® (inklisiran) är en så kallad liten interfererande ribonukleinsyra (siRNA) och det enda siRNA-läkemedlet för kolesterolsänkning. Till skillnad från PCSK9-antikroppar, som verkar i blodet, verkar inklisiran genom att via RNA-interferens bryta ned mRNA för PCSK9 i levercellerna.1,2

48 timmar efter injektion är inklisiran inte längre detekterbart i plasman, utan all effekt av läkemedlet sker innuti levercellerna där den intracellulära nivån av PCSK9 minskar. Det i sin tur gör att antalet LDL-receptorer på levercellernas yta ökar, vilket ökar upptaget av LDL-C i levern och därmed sänker LDL-C-nivån i blodet.1,2

 

 

 

LEQVIO® administreras två gånger per år (efter startdoser)1

I och med att LEQVIO® verkar i levercellerna och hämmar målproteinet intracellulärt är effekten av LEQVIO® oberoende av plasmakoncentrationen. LEQVIO® kan därför administreras med subkutan injektion 2 gånger per år (efter startdoser).1

 

 

Referenser
  1. LEQVIO® produktresumé, fass.se.
  2. German, C A, Shapiro,M D BioDrugs, 2020;34(1):1-9.

 

LEQVIO® (inklisiran) Rx, EF, ATC kod C10AX16. Beredningsform: 284 mg förfylld spruta avsedd för subkutan injektion. LEQVIO är en kolesterolsänkande, dubbelsträngad, liten interfererande ribonukleinsyra (siRNA). Indikation: LEQVIO är avsett för behandling av vuxna med primär hyperkolesterolemi (heterozygot familjär och icke-familjär) eller blandad dyslipidemi, som tillägg till diet: i kombination med en statin, eller statin i kombination med annan lipidsänkande behandling, hos patienter som inte når målvärdet för LDL-kolesterol med högsta tolererade statindos, eller ensamt eller i kombination med annan lipidsänkande behandling hos patienter som är statinintoleranta eller när statinbehandling är kontraindicerad. Kontraindikationer: Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller något hjälpämne. Varningar och försiktighet: LEQVIO bör inte användas under graviditet och amning. Hemodialys bör inte genomföras förrän tidigast 72 timmar efter dosering. LEQVIO ska användas med försiktighet till patienter med grav nedsatt njur- och leverfunktion. För ytterligare information se www.fass.se. Datum för senaste översynen av produktresumén: 2022-08-18. ▼ Detta läkemedel är föremål för utökad övervakning
SE2212014059 (1 december 2022)